Olanzapine - A pharmacological overview // Olanzapina - Um panorama farmacológico

avatar

One of the classes of drugs that I have recently learned about are the Antipsychotics. Until then I had not studied this universe because they were not drugs that I was close to. But since I arrived at the probable diagnosis of bipolar disorder of type "unspecified" and with rapid cycling, I ended up testing in particular this medication that I will make an approach here.


Source

Olanzapine, more famous by its trade name outside Brazil of Zyprexa is an atypical antipsychotic (also called second generation antipsychotics) and has as its main treatment target schizophrenia and bipolar disorder. Although it is one of the most effective drugs in this regard, it has some rather pronounced side effects, such as weight gain and some changes in movement, dizziness, tiredness, constipation, and dry mouth, but of course such side effects are dose-dependent, i.e. at a low dose they show fewer side effects, and at a high dose more. As with all psychiatry, its mechanisms are not clearly understood, but it is known to block serotonin and dopamine. While it may seem like a "crude" drug, it is relatively new: patented in 1991.


Source

In bipolar disorder it is classically indicated in an adjunctive treatment with lithium or valproate, but very common is also its use in combination with fluoxetine. I will owe you an explanation of why the combination with the worst of the selective serotonin reuptake inhibitor drugs instead of so many better ones that could bring benefits, fluoxetine is clearly a junk on the selective inhibitor list. In many cases most antidepressants (selective inhibitors) are not used in bipolar disorder exactly because they can potentiate the so-called "manic turns" but this is in specific cases where the patient has these characteristics of mania and hypomania peaks, in a patient with little or no hypomania episode, it is quite safe to interact with antidepressants. In any case, for manic states, Olanzapine is considered the gold standard, along with aripiprazole, quetiapine, and others. About its side effects involving weight gain, this drug is so related to this that it is often used as a possible strategy to increase weight in patients with anorexia nervosa! The risk of increased blood sugar and all the complications it can present are important to be analyzed carefully and treated with care, often needing an adjunct treatment of Metformin for example, to counterbalance such side effects.


Source

Some off-label protocols of Olanzapine use are ADHD and Insomnia, but for this purpose the substance presents the same kind of problem as other antipsychotics such as quetiapine or lurasidone, drowsiness and daytime sedation. Another curious off-label use is its use as an antiemetic for chemotherapy protocols, helping to prevent vomiting in patients who are receiving the treatment.Like all other psychiatric drugs, Olanzapine needs to be discontinued slowly and gradually to avoid the most diverse disorders (albeit temporary), such as nausea, vomiting, loss of appetite, anxiety and panic attacks, irritation, and depression. Some classic information about this type of medication always makes us question its usefulness and functionality and gives a dichotomous impression, for example, by discontinuing Olanzapine (an antipsychotic) the person may have a psychotic break. This seems logical and obvious, but it does not specify whether a patient who until then never had an episode of psychosis and was treating secondary disorders, would end up having a psychotic break in this discontinuation or not.


Source

Pharmacologically speaking, Olanzapine was discovered when an analog of Clozapine was being sought. Here is a sequence of receptors on which the substance acts (almost always as an antagonist or reverse agonist): 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7, α1A, α1B, α2A, α2B, α2C, D1, D2, D2L, D2S, D3, D4, H1, H2, H3, H4, among several others. In my case, the dosage I take is well below the average dose normally indicated for bipolar or schizophrenic situations, and in low doses such as 2.5mg, it has a therapeutic potential without major side effects. It usually acts as a sort of mood regulator along with an antidepressant. The protocol I have been following which is Tranylcipromine + Methylfeidate + Olanzapine is a very complex protocol and rarely does a doctor take a risk with something like this, not because it is dangerous, but because one needs to understand a lot of pharmacodynamics to come to this approach with confidence. When I think about my treatment, I often dream of one day getting back to the "zero medication" level but at the same time this seems very unlikely. And I just want to stay balanced, stable and without side effects that make me wish for the withdrawal of these "stabilizers". Thanks for reading and voting!

Articles used in this text: 1, 2, 3 and 4.

Thomas Blum

Português

Uma das classes medicamentosas que conheci mais recentemente é dos Antipsicóticos. Até então não havia estudado esse universo por que não eram medicamentos que eu tinha proximidade. Mas desde que cheguei no provável diagnóstico de bipolaridade de tipo "não especificada" e com ciclagem rápida, acabei por testar em especial este medicamento que farei uma abordagem aqui.


Source

A Olanzapina, mais famosa por seu nome comercial fora do Brasil de Zyprexa é um antipsicótico atípico (também chamado de segunda geração de antipsicóticos) e tem como principal alvo de tratamento a esquizofrenia e a bipolaridade. Ainda que seja um dos medicamentos mais eficientes nesse sentido, tem alguns efeitos colaterais bastante acentuados, como o ganho de peso e algumas alterações na movimentação, tontura, cansaço, constipação e boca seca, mas naturalmente tais colaterais são dose-dependentes, ou seja, numa dose baixa demonstram menos colaterais, e numa dose alta mais. Tal como toda a psiquiatria, seus mecanismos não são claramente compreendidos, mas sabe-se que bloqueia a serotonina e a dopamina. Ainda que possa parecer um medicamento "grosseiro", é relativamente recente: patenteado em 1991.


Source

Na bipolaridade é classicamente indicado num tratamento adjunto com lítio ou valproato, mas muito comum também é seu uso em combinação com fluoxetina. Ficarei devendo uma explicação de por que da combinação com o pior dos medicamentos inibidores seletivos de recaptação de serotonina ao invés de tantos outros melhores que poderiam trazer benefícios, a fluoxetina é nitidamente um lixo na listas dos inibidores seletivos. Em muitos casos a maioria dos antidepressivos (inibidores seletivos) não é utilizado na bipolaridade exatamente por que pode potencializar as chamadas "viradas maníacas" mas isso se dá em casos específicos onde o paciente tem estas características de picos de mania e hipomania, em um paciente com pouco ou nenhum episódio de hipomania, é bastante seguro fazer interação com antidepressivos. De qualquer forma, para estados maníacos, a Olanzapina é considerada padrão-ouro, juntamente com aripiprazol, quetiapina e outros. Sobre seus colaterais envolvendo o ganho de peso, este medicamento é tão relacionado a isto que costuma ser utilizado como estratégia possível para aumentar o peso de pacientes com anorexia nervosa! O risco de aumento de açúcar no sangue e todas as complicações que ela pode apresentar são importantes de serem analisados com cuidado e tratados com atenção, muitas vezes precisando de um tratamento adjunto de Metformina por exemplo, pra contrabalancear tais colaterais.


Source

Alguns protocolos off-label do uso da Olanzapina são TDAH e Insônia, mas para este fim a substância apresenta o mesmo tipo de problema de outros antipsicóticos como a quetiapina ou a lurasidona, sonolência e sedação diurna. Um outro curioso uso off-label é do uso como antiemético para protocolos de quimioterapia, ajudando a evitar o vômito em pacientes que estão recebendo o tratamento.Tal como todos os outros medicamentos psiquiátricos, a Olanzapina precisa ser descontinuada lenta e gradualmente para evitar os mais diversos distúrbios (ainda que temporários), tais como náusea, vômito, perda de apetite, ansiedade e crises de pânico, irritação e depressão. Algumas informações clássicas deste tipo de medicação sempre nos faz questionar sua utilidade e funcionalidade e dá uma impressão dicotômica, por exemplo, ao descontinuar a Olanzapina (um antipsicótico) a pessoa pode ter um surto psicótico. Isso parece lógico e óbvio, mas não especifica se um paciente que até então nunca teve um episódio de psicose e tratava distúrbios secundários, acabaria por ter um surto psicótico nessa descontinuação ou não.


Source

Em termos farmacológicos, a Olanzapina foi descoberta quando se procurava um análogo da Clozapina. Aqui vai uma sequência de receptores nos quais a substância age (quase sempre como antagonista ou agonista reverso): 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7, α1A, α1B, α2A, α2B, α2C, D1, D2, D2L, D2S, D3, D4, H1, H2, H3, H4, entre vários outros. E por fim, finalizo o tema afirmando que ainda que possua tais efeitos colaterais notáveis, a Olanzapina em determinadas situações é uma das melhores opções de tratamento, no meu caso, a dosagem que tomo é muito abaixo da dose média normalmente indicada para situações de bipolaridade ou esquizofrenia, e em doses baixas tais como a de 2,5mg, ela tem um potencial terapêutico sem grandes percepções de colaterais. Costuma agir como uma espécie de regulador de humor junto a um antidepressivo. O protocolo que tenho seguido que é Tranylcipromine + Metilfeidato + Olanzapine é um protocolo bastante complexo e raramente um médico arrisca-se com algo assim, não por ser perigoso, mas sim por que é necessário entender muito de farmacodinâmica para chegar a esta abordagem com confiança. Quando penso no meu tratamento, muitas vezes sonho em um dia voltar ao patamar de "zero medicação" mas ao mesmo tempo isso me parece muito pouco provável. E apenas desejo manter-me equilibrado, estável e sem efeitos colaterais que me façam desejar a retirada desses "estabilizadores". Obrigado pela leitura e pelo voto!

Artigos utilizados nesse texto: 1, 2, 3 e 4.

Thômas Blum



0
0
0.000
2 comments
avatar

Obrigado por promover a comunidade Hive-BR em suas postagens.

Vamos seguir fortalecendo a Hive

Metade das recompensas dessa resposta serão destinadas ao autor do post.
0
0
0.000
avatar

Thanks for your contribution to the STEMsocial community. Feel free to join us on discord to get to know the rest of us!

Please consider delegating to the @stemsocial account (85% of the curation rewards are returned).

You may also include @stemsocial as a beneficiary of the rewards of this post to get a stronger support. 
 

0
0
0.000