GABA A - Deepening into the classes of this receptor // GABA A - Aprofundando sobre as classes desse receptor

in StemSocial2 months ago

As I explained in the last text on the topic, I will delve a little deeper into each GABA receptor class, given that there are three main ones: A, B and C. There is nothing more logical than starting with A. And as I explained in the previous text, although pharmacology, psycho-pharmacodynamics and all these neurological topics are of intense interest to me, I confess that I am just I am a mere enthusiast of the self-taught study of the subject and I really lack knowledge, so I will be learning these questions in real time while I organize them to pass on to you in an accessible language. I ask that if you have advanced knowledge on the subject and find any errors or have something to add, please feel free to make such corrections and comments, they will be very welcome, the intention is to improve!


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As GABA A is one of the two ligand-activated ion channels, it is the receptor that has the highest affinity for a variety of classes, such as benzodiazepines (clonazepam, alprazolam, diazepam, etc.), barbiturates, alcohol, inhalers, anesthetics, and others. less common chemical substances and also some psychoactive plants. The GABA A receptor is located on the membrane of neurons in a synapse, GABA is the ligand itself that causes this receptor to open. GABAa gets "closer" in this system so that it is the first factor to potentially destabilize these excitatory synapses that could cause the effects contrary to the functions of GABA, which are as already explained briefly: relaxing, desensitizing and inhibitory. But, again, it is important to note that an inhibition or relaxation does not necessarily correspond to a state of lethargy, torpor or sleep. Often the "hypothetical" patient can be in a constant state of tension and abnormal excitation that lead to overloads that are often exhausting that generate tension and confusion, and with GABA acting, there is a blockage in these negative functions, better organizing the fluidity of neural synapses. . Rarely, GABA A will "act" alone in the brain, as it is part of what is called the "Cys family", along with nicotinic receptors for acetylcholine, glycine and even 5HT3 (from the serotonergic family).


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It is worth detailing some of the mechanisms involving GABA, such as its Agonists, Antagonists and Inverse Agonists. Starting with agonists, that is, substances that act in favor of GABAa activation. Most benzodiazepines have an action to open chlorine channels, which in turn potentiate the GABAergic action, but at more specific levels of science, it is worth explaining that benzos are not true agonists, but enhancers of the body's natural GABAergic actions, that is, they exacerbate the natural response of already circulating GABA. Some psychoactive or non-psychoactive plants seem to have little-studied actions on gabaergic functions, and among them it is worth mentioning: the substance L-Theanine, present in Green Tea (Camelia Sinensis), Kavalactones (a family of compounds present in the Kava-Kava plant) and Muscimol, present in the Amanita Muscaria mushroom (among others).


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Some substances are antagonists, that is, they block the function of GABA (which in general can be quite problematic, given that this is the richest neurotransmitter in our brain, which in turn, lacks this broad amino acid), these are the ones for example: Picrotoxin, Bicuculline, Cicutoxin (and some other poisons common in certain types of marshy soil) and Flumazenil, which is a medication used to reverse the excessive effects of benzodiazepines.


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Soon I will bring content about the GABA B and GABA C types, which are variations of the same class and have their own connections and differences, albeit subtle when observed in a broad way. Thank you for reading and interest! Thanks for the vote!

Materials used for this research: 1, 2, 3 and 4

Thômas Helon Blum

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Tal como expliquei no último texto sobre o tema, irei aprofundar um pouco sobre cada classe do receptor GABA, dado que existem três principais: o A, B e C. Nada mais lógico que começar pelo A. E como explicitei no texto anterior, ainda que a farmacologia, psico-farmacodinâmica e todos esses temas neurológicos sejam de intenso interesse meu, eu confesso ser apenas um mero entusiasta do estudo auto-didata do assunto e muito me falta de conhecimento, de forma que estarei aprendendo em tempo real essas questões enquanto as organizo para re-passar para vocês com uma linguagem acessível. Peço que se você tem conhecimento avançado sobre o tema e encontrar algum erro ou tenha algo a acrescentar, por favor, fique à vontade para tais correções e comentários, serão muito bem vindos, a intenção é aprimorar!


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Sendo o GABA A um dos dois canais iônicos ativados por ligante, é o receptor que tem maior afinidade com uma variedade de classes, como os benzodiazepínicos (clonazepam, alprazolam, diazepam, etc), barbitúricos, álcool, inalatórios, anestésicos, além de outras substâncias menos comuns do meio químico e também algumas plantas psicoativas. O receptor GABA A fica na membrana dos neurônios numa sinapse, o GABA é o próprio ligante que causa essa abertura do receptor. O GABAa fica "mais próximo" nesse sistema de forma que é o primeiro fator a potencialmente destabilizar essas sinapses excitatórias que poderiam vir a causar os efeitos contrários às funções do GABA, que são como já explicado brevemente: relaxantes, dessensibilizadoras e inibitórias. Mas, novamente, importante ressalvar que uma inibição ou relaxamento não condiz necessáriamente com um estado de letargia, torpor ou sono. Muitas vezes o "hipotético" paciente pode estar em estado constante de tensão e excitação anormal que levam a sobrecargas muitas vezes desgastantes que geram tensão e confusão, e com o GABA agindo, tem um bloqueio nestas funções negativas, organizando melhor a fluidez das sinapses neurais. Raramente o GABA A irá "agir" sozinho no cérebro, dado que faz parte do que chama-se "família Cis", junto com receptores nicotínicos de acetilcolina, de glicina e até mesmo o 5HT3 (da família serotoninérgica).

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Vale a pena detalhar um pouco dos mecanismos envolvendo o GABA, como seus Agonistas, Antagonistas e Agonistas inversos. A começar pelos Agonistas, ou seja as substâncias que agem à favor da ativação do GABAa. Os benzodiazepínicos em sua maioria tem uma ação de abertura dos canais de cloro que por sua vez potencializam a ação Gabaérgica, porém em níveis mais específicos de ciência vale explicar que os benzos não são verdadeiros agonistas, e sim potencializadores das ações gabaergicas naturais do corpo, ou seja, exacerbam a resposta natural do gaba já circulante. Algumas plantas psicoativas ou não parecem ter ações ainda pouco estudadas nas funções gabaergicas, e entre elas vale mencionar: a substância L-Teanina, presente no Chá Verde (Camelia Sinensis), as Kavalactonas (uma família de compostos presentes na planta Kava-Kava) e o Muscimol, presente no cogumelo Amanita Muscaria (entre outros).


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Algumas substâncias são Antagonistas, ou seja, bloqueiam a função do GABA (o que de forma geral pode ser bastante problemático, dado ser esse o neurotransmissor mais rico em nosso cérebro, que por sua vez, é carente desse amplo aminoácido), são esses por exemplo: Picrotoxina, Bicuculina, Cicutoxina (e alguns outros venenos comuns em certos tipos de solo pantanoso) e o Flumazenil, que é um medicamento utilizado para reverter efeitos excessivos de benzodiazepínicos.


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Em breve venho trazer um conteúdo sobre os tipos GABA B e GABA C, que são variações da mesma classe e tem suas próprias ligações e diferenças, ainda que sutis quando observadas de uma forma ampla. Agradeço sua leitura e interesse! Obrigado pelo voto!

Materiais utilizados para essa pesquisa: 1, 2, 3 e 4

Thômas Helon Blum

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